《科学》 第392卷 第6797期 · 2026年4月30日 · 中文解读
饱和伯胺的发散与连续骨架编辑
Divergent and consecutive skeletal editing of saturated primary amines · L.-H. Li et al.
这篇讲什么
本文报道了一种将饱和伯胺转化为多种氮杂环的骨架编辑策略，具有广泛的官能团兼容性和优异的区域选择性。
原文开头
Long-Hai Li, Shiwei Su, Xian Zheng, Lumin Zhang* Given the prevalence of nitrogen heterocycles in pharmaceuticals, divergent skeletal editing techniques that enable rapid access to a diverse library of azacycles from a single substrate are highly desirable. Herein, we report a skeletal editing approach that converts abundant saturated primary amines into N-heterocycles, with exceptional functional-group compatibility, broad skeletal diversity, superior regioselectivity, and diastereospecificity (both >20:1). By harnessing the reactivity of hypervalent iodines, an imino ether intermediate is generated through mild iodane-mediated oxidation, facile N-internalization, and methoxy anion addition. This pivotal intermediate serves as a versatile platform capable of interception by a wide spectrum of nucleophiles, thereby enabling the generation of structurally diverse nitrogen heterocycles (>15 classes). …
摘自《科学》（Science）第392卷 第6797期 · 2026年4月30日，L.-H. Li et al.。仅引用开头一小段供了解文章，版权归原刊所有，全文请阅读原刊。
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