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《科学》 第392卷 第6797期 · 2026年4月30日 · 中文解读

吲哚骨架编辑实现单碳替换的精准合成

Precision indole skeletal editing for single-carbon replacement · L. Zhang et al.
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这篇讲什么
本文报道了一种通过光化学反应实现色胺衍生物分子内骨架编辑的方法,能够同时实现吲哚C2位的区域选择性单碳替换和取代,并应用于天然产物全合成。
原文开头
Ling Zhang1†, Yatao Lang1†, Zhen Luo1†, Xinlong Han1, Huiying Zeng1*, Chao-Jun Li2* Indole is widely present in pharmaceuticals and natural products. In this work, we report an intramolecular skeletal editing reaction of tryptamine derivatives enabled by photoreaction of a pendant amide that simultaneously achieves regioselective single-carbon replacement and substitution at the C2 position of indoles. This strategy facilitates deuteration, alkylation, arylation, and acylation at the indole C2 position while also enabling the incorporation of 13C-labeled carbon into the scaffold. We highlighted the practical applicability of this method through a concise four-step total synthesis of quebrachamine, a complex monoterpene indole alkaloid. …
摘自《科学》(Science)第392卷 第6797期 · 2026年4月30日,L. Zhang et al.。仅引用开头一小段供了解文章,版权归原刊所有,全文请阅读原刊。
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